氨磺必利片药理毒理

如题所述

氨磺必利作为一类精神抑制药物,其药效学特性独特。它是一种苯胺替代物,主要作用于边缘系统的D2、D3多巴胺能受体,而非与血清素能、组胺能或肾上腺素能受体结合。在动物实验中,高剂量氨磺必利倾向于在边缘系统中部阻断多巴胺能神经元,这一特性可能是其精神抑制作用强于锥体外系作用的关键。

低剂量氨磺必利则主要影响突触前D2/D3多巴胺能受体,这一特性解释了它在治疗阴性症状方面的效果。在一项与氟哌啶醇的双盲对照试验中,191名急性精神分裂症患者参与,结果显示氨磺必利在改善继发性阴性症状方面优于氟哌啶醇。

在临床前安全性研究中,氨磺必利的毒理学特性主要与其药理作用相关。重复使用并未观察到与毒性相关的特定器官损害。此外,它没有致畸和致突变效应。虽然动物致癌试验在啮齿类动物中显示可能出现激素依赖性肿瘤,但这些在人体上并无临床相关性,表明其在人体内的安全性相对较高。
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