氨磺必利片有什么优势

氨磺必利片有什么优势?

【用法用量】

通常情况下,若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。阴性症状占优势阶段推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天。阳性及阴性症状混合阶段治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为:400-800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。急性期治疗开始时,*可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射,然后改为口服药物治疗。*口服推荐剂量为400-800mg/天,最大剂量不应超过1200mg。然后*可根据病人的反应情况维持或调整剂量。任何情况下,均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。肾功能不全:由于氨磺必利通过肾脏排泄,故对于肾功能不全,肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半,对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一。由于缺乏充足的资料,故氨磺必利不推荐用于患有严重肾功能不全的病人(肌酐清除率<10ml/min)(见禁忌)。肝功能不全:由于氨磺必利代谢较少,对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
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【不良反应】
经常发生的不良反应: -血中催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,阳痿,女性的性冷淡。停止治疗,可恢复。 -体重增加; -可产生锥体外系综合症(震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退)。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。 以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症,锥体外系症状的发生率很低(剂量依赖型)。 临床研究显示,接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。 很少发生的不良反应: -嗜睡; -胃肠道功能紊乱,例如便秘,恶心,呕吐,口干。 极少发生的不良反应: -可出现急性肌张力障碍(痉挛性斜颈,眼球转动危象,牙关紧闭等症状)。无需停药,只需服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。 -曾有报道,服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍,尤其是延长服药后,主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用,还有可能加重症状。 -曾有报道,服用氨磺必利可引起低血压和心动过缓。 -曾有报道,服用氨磺必利可引起QT间期延长,极少情况下可引起尖端扭转型室性心动过速(见注意事项)。 -过敏反应。 -曾有报道,出现惊厥。 -曾有报道,出现恶性综合证(见注意事项)。[展开]
【禁忌】
本品不能用于下列情况: *已知对药品中某成分过敏者; *有报道:接受抗多巴胺能药物(包括苯丙酰胺类药物)治疗的嗜铬细胞瘤患者,曾出现过严重的高血压; 因此对于已知患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者,不应开具含有此药的处方。 *由于没有相关的临床数据,15岁以下的儿童不建议服用本药。 *哺乳期妇女; *已知患有或怀疑患有催乳素依赖性癌症的病人,例如:催乳素分泌性垂体腺瘤和乳腺癌; *严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min)。 *联合用于 -舒托必利, -多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗
【注意事项】
警告 *恶性综合症:与其它精神抑制类药物合用时,可产生恶性综合症 (高热,肌肉强直,植物神经功能紊乱,意识障碍,磷酸肌酸激酶含量升高)。高热时,尤其对于那些服用高剂量药物的病人,应停止抗精神病治疗。 *延长QT间期 氨磺必利延长QT间期,与剂量相关。这种作用可导致严重的室性心律失常,例如尖端扭转型室性心动过速,若有心动过缓,低钾血症,先天性或获得性QT间期延长(合并用药也可延长QT间期),发生严重室性心律失常的危险性增加。 如果临床情况允许,给药前应先确定病人没有以下可引起心律失常的因素存在:
【特殊人群用药】
儿童注意事项:由于尚未确定氨磺必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性,氨磺必利用于青春期精神分裂症的资料有限,所以,不建议在青春期至18岁的青少年中使用氧磺必利:青春期之前的儿童禁用氨磺必利(见【禁忌】)。妊娠与哺乳期注意事项:孕妇 在动物中,氨磺必利没有显示生殖毒性。观察到与药物药理作用(调节催乳素的作用)相关的生育力下降。没有发现氨磺必利有致畸作用。 妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限,因此,妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不确定。除非益处超过潜在风险,否则不建议在妊娠期间使用本品。如果在妊娠期间使用氨磺必利,新生儿可能显示氨磺必利的不良反应,因此应该考虑进行适当的监测。 哺乳 由于没有该药是否通过乳汁分泌的资料,所以,哺乳期闻应禁止服用本药。老人注意事项:由于老年人对药物的高敏感性(可产生镇静或低血压症状),所以老年人服药时应特别注意。 药代动力学研究数据显示,对于年龄高于65岁的老年人,单次给药50毫克,其Cmax、T1/2和Auc的值可升高10~30%。
【药物相互作用】
配伍禁忌: 1.可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物: -Ⅰa类抗心律失常药物,例如奎尼丁、氢化奎尼丁、丙吡胺。 -Ⅲ类抗心律失常药物,例如胺碘酮、索他洛尔、多非利特,伊布利特。 -某些精神镇静药物,例如硫利达嗪,氯丙嗪,左美丙嗪,三氟拉嗪,氰美马嗪,舒必利,硫必利,舒托必利,匹莫齐特,氟哌啶醇,氟哌利多。 -其他药物,例如苄普地尔、西沙必利、美沙酮、二苯马尼、静脉用红霉素、咪唑斯汀、静脉用长春胺、卤泛群、喷他咪丁、司氟沙星、莫西沙星。 2.左旋多巴:左旋多巴和精神镇静药物之间有相互拮抗作用。 3.除用于治疗帕金森氏病患者外,本品禁止与左旋多巴以外的多巴胺能激动剂(金刚烷胺,无水吗啡,溴隐亭,卡麦角林,恩他卡朋,利苏力特,培高利特,吡贝地尔,普拉克索,喹那高利,罗匹尼罗)联合应用。 多巴胺能激动剂与精神镇静药物具有相互拮抗作用。 遇到由精神镇静药物诱发的锥体外系症状时,不要使用多巴胺能激动剂治疗,而要使用抗胆碱能药物。 不推荐的联合用药: 1.氨磺必利可能增强酒精对中枢的作用。 2.增强尖端扭转型室性心动过速风险或者可能延长QT间期的药物: a)引起心动过缓的药物,例如β-阻滞剂,引起心动过缓的钙通道阻滞剂,例如地尔硫卓和维拉帕米、可乐定、胍法辛;洋地黄。 b)引起低血钾的药物:降血钾利尿剂、刺激性泻药、静脉用两性霉素B、糖皮质激素、替可克肽。应纠正低血钾。 c)精神镇静类药物,例如匹莫齐特、氟哌啶醇:丙咪嗪抗抑郁剂:锂。 需慎重考虑的联合用药: 1.CNS抑制剂,包括阿片类麻醉药、止痛药、H1抗组胺镇静剂、巴比妥类、苯二氮卓类和其他抗焦虑剂、可乐定和衍生物。 2.抗高血压药物和其他降血压药物。[展开]
【药理作用】
药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。 低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。 在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。 临床前安全性研究结果 氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。但在人体上无临床相关性。来自:求助得到的回答
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