酪氨酸蛋白激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质,可分为受体型和非受体型两种,它们能催化ATP上的磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上,使其发生磷酸化。
一、受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK): 目前至少已有近60种分属20个家族的受体酪氨酸激酶被子识别。所有受体酷氨酸激酶都属于I型膜蛋白,其分子具有相似的拓朴结构:(1)糖基化的胞外配体结合区,(2)疏水的单次跨膜区,以及(3)胞内的酪氨酸激酶催化结构域及调控序列。不同受体酪氨酸激酶结合,将导致受体发生三聚化,并进一步使受体胞内区特异的受体酪氨酸残基发生自身磷酸化或交叉磷酸化,从而激活下游的信号转导通路。受体酪氨酸激酶在没有同信号分子结合时是以单体存在的,并且没有活性。
例子:
1.表皮生长因子受体(Epidermal grovth factor receptor, EGFR)家族
2. 血管内皮细胞生长因子受体(Vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)家族
3.血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)家族
4.成纤维细胞生长因子受(Fibroblast growth factor receptor, FGFR)
5.胰岛素受体(Insulin receptor, InsR)家族
6.肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor, HGFR)家族
二、非受体酪氨酸激酶(non-receptor tyrosine kinase):该大家族主要有十大家族:SRC、ABL、JAK、CSK、FAK、FES、FRK、TEC、SYK
第一个鉴定的是v-Src原癌基因的蛋白。
参考资料:http://www.usnewdrug.com/Article_Show.asp?ArticleID=97&ArticlePage=1