氨磺必利片药代动力学

Question

如题所述

Answer 1

氨磺必利的药代动力学特性表明，药物在体内有两个吸收峰：首峰在服药后1小时出现，次峰则在3至4小时后。50mg剂量后的血药浓度分别为39±3ng/ml和54±4ng/ml。药物分布容积为5.8L/kg，血浆蛋白结合率低（16%），代谢相对较少，约48%的药物被生物利用，主要代谢物为两个无活性形式，占排泄物的4%。

重复给药时，氨磺必利不累积，药代动力学参数保持稳定，口服消除半衰期约为12小时。大部分药物以原形通过尿液排泄，静脉注射后50%药物以原形排出，大部分在24小时内完成（尿排泄量的90%）。肾脏清除率为约330ml/min，高糖饮食可能影响药物的吸收，而高脂饮食无明显影响。

对于肝功能不全的患者，由于氨磺必利代谢量小，无需调整剂量。肾功能不全时，虽然总清除率下降，但半衰期不变。轻度和中度肾功能不全者，AUC分别增加一倍和约10倍。然而，对于严重肾功能不全（肌酐清除率<10ml/min）患者，应谨慎使用，甚至可能禁忌。

老年患者（65岁以上）单次给药后，Cmax、T1/2和AUC值可能升10-30%。氨磺必利用于精神疾患治疗，如精神分裂症，剂量应根据症状和肾功能调整。在治疗中，需监控不良反应，如血催乳素水平升高、体重增加和锥体外系症状等。

在用药方面，儿童（15岁以下）和哺乳期妇女应避免，严重肾功能不全和嗜铬细胞瘤患者需谨慎，且不应与某些药物（如酒精、左旋多巴等）同时使用。此外，服用后可能出现的副作用如嗜睡、胃肠道反应等需引起关注。