目前，制备脂质体的方法较多，常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等，这些方法一般称为被动载药法，而H梯度法，硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。脂质体是由
磷脂分子在水相中通过疏水作用形成的，因此制备脂质体所强调的不是膜组装，而是如何形成适当大小、包封率高和稳定性高的
囊泡。制备的方法不同，脂质体的粒径可从几十纳米到几微米，并且结构也不尽相同。
脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。
在制备含药脂质体时，首先将药物溶于水相或有机相中，然后按适宜的方法制备含药脂质体，该法适于脂溶性强的药物，所得脂质体具有较高包封率。