复方丹参注射液具有多种药理作用，其中包括保护心肌缺血缺氧。在实验中，它能显著提高小鼠在低氧条件下的存活率和生存时间，增强机体对氧气的利用能力。对于心肌梗死的治疗，复方丹参能够减少梗死区坏死心肌的残片，促进成纤维细胞功能和间质增生，加速修复过程，并可能通过抑制磷脂肌醇信息系统的亢进，对缺血性损伤提供保护。
清除自由基是其另一重要功能。研究发现，复方丹参能够有效地清除心肌再灌注过程中产生的大量氧自由基，从而防止心肌再灌损伤。此外，它还显示出显著的护肝作用。在肝损伤模型中，复方丹参能够降低谷丙转氨酶水平，增强网状内皮系统的功能，防止肝细胞免疫性损伤，有助于肝细胞再生和防止肝硬化。
镇静效果也是复方丹参的特点之一，小鼠注射后活动显著减少，且能延长睡眠时间。对于血液流变学，复方丹参能够改善慢性支气管炎患者的血液粘度，降低全血和血浆粘度，有助于恢复正常血液流动。
尽管对实验性肿瘤的作用有限，复方丹参在某些情况下能与喜树碱钠结合，轻度抑制肝癌生长。在毒性试验中，复方丹参显示出良好的安全性，急性和亚急性毒性实验中，即使在较高剂量下，对肝、肾功能及血象无明显负面影响，但长期使用后观察到心肌和部分器官血管有扩张充血现象。
复方丹参注射液，适用于心绞痛及急性心肌梗塞，主治脑血管意外、慢性肝炎、流行性出血热和肾功能衰竭等疾病。