银杏叶的药用成分是怎样发现的?

如题所述

长期以来,从银杏的长寿特点及其悠久的起源历史出发,许多人认定它富含抗菌物质。除了利用银杏外种皮制作土农药外,也对银杏叶的提取物做了大量研究。研究肯定,银杏叶的水煎液对金色葡萄球菌、痢疾杆菌及绿脓杆菌均有抑制作用。而银杏叶的乙醇提取物,可用于制造扩张血管的有效药物。

目前已知的银杏叶乙醇提取物内,有黄酮类物质35种。最初把银杏叶素、异银杏叶素等双黄酮类物质看作有效成分。60年代的药典内,一直将它们作为重要的药物有效成分。

这些成分是1932年古川周二首次从银杏叶里提取的。1941年,中泽浩一又成功地分离出了银杏黄素,并确定了它的分子式为C32H22010。以后,Barker等人又用逆流分配法,从银杏黄素的混合物里,分离出了三种双黄酮,除银杏黄素(ginkgetin)外,还有异银杏黄素(isoginkgetin)和白果黄素(bilobetin,又名去甲基银杏双黄酮),并于1959年分别提出了假定的结构式,不久,中泽浩一经过人工合成,完全确认了这些化合物的结构式。

70年代以后,深入的研究表明,双黄酮并不是主要有效药用成分。而槲皮素、山奈素、异鼠李素及其甙类,才是真正活性成分,同时发现,这些物质还要保持一定的比例,效果才最明显。银杏叶提取物内还有另一类物质,即内酯类物质,在治疗中起着更为重要的作用。内酯类物质与黄酮类物质也要保持一定的比例,才能充分发挥各种成分的作用。有人做了数百次试验,采用第761号的比例试验,才取得了最好的结果,于是“银杏叶提取物761”(即GBE761)就成了用于制造药物的标准银杏叶提取物,银杏内酯A∶B∶C=2∶2∶1取名为BN52063,则成了国际上最早进入临床试验的PAF拮抗剂,在防治哮喘和血栓形成方面,首先取得了突破性疗效。

现在用于制造药物的标准银杏叶提取物内,黄酮类物质总含量为44.0%,黄酮甙类物质含量为24.0%,内酯类物质含量为6.0%。三类黄酮类物质的大体比例是3∶2.6∶1。内酯类物质内,白果内酯与银杏内酯的含量大体相等,而银杏内酯内,A、B、C三类一般以1∶2∶1的比例出现,银杏内酯J的峰线往往与白果内酯相重叠。

到目前为止,对于银杏叶内各种成分的药理作用大多都做过试验。因为各种物质都有特殊作用,所以正在研究各种实用的新药。但是,大量试验证明:按照银杏提取物761的标准配制成的药物,治疗效果最稳定。这就是为什么目前由银杏叶提取物制造的多种药剂都采用GBE761标准的原因。

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