多肽和蛋白质类药物多肽和蛋白质类药物注射给药系统

如题所述

为了调控药物在体内的分布和半衰期,延长作用时间,科学家们开发了一系列药物注射给药系统。其中,前体药物注射液通常通过化学修饰,如将蛋白质与PEG连接,以增加其分子大小,如腺苷酸脱氨酶(ADA)的PEG修饰剂,已经得到FDA的批准,用于治疗免疫缺损综合征,其半衰期得以延长。


注射用微球技术则着重于实现药物的缓释效果。1986年,法国Ipsen公司推出了肌注用的聚丙交酯-乙交酯微球,如曲普瑞林、醋酸亮丙瑞林等,主要用于治疗激素依赖性疾病,如前列腺癌、子宫肌瘤等。例如,每月注射一次75mg的亮丙瑞林微球,相当于每天使用1mg的溶液剂,且通过调整微球的共聚物比例和分子量,可以调整药物的作用持续时间。


皮下注射的生长激素释放因子(GRF)毫微球是另一研究焦点,大鼠皮下注射后,药物能缓释24小时,显著提高生物利用度。脂质体作为静脉注射制剂,能将细胞因子如GM-CSF、IFN-r等包埋,通过灭菌和低温保存,实现药物的缓释并改变体内分布,增强细胞对这些细胞因子的敏感性,如TNF-a在脂质体中的包埋,增强了其细胞毒活性。


在疫苗领域,控释制剂的研究是世界卫生组织关注的重点,如微球和微粒制剂,通过材料选择和包埋技术,可以控制疫苗的释放速度,如速释、恒释或脉冲释放。研究范围广泛,涉及类毒素疫苗(如白喉、破伤风等)、病毒疫苗(如乙肝疫苗)、核酸疫苗和人工合成疫苗等,目标是提高免疫效果,降低成本。




扩展资料

多肽和蛋白质类药物指用于预防、治疗和诊断的多肽和蛋白质类物质生物药物。多肽是α-氨基酸以肽链连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。N条多肽链按一定的空间结构缠绕纠结就构成了蛋白质。大分子蛋白质水解会生成多肽。

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