头孢拉定 头孢拉定
Cefradine (Cephradine, Velosef)
头孢拉定结构
别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。
【作用与用途】
本品为第一代半合成头孢菌素，抗菌作用与头孢氨苄相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。
【剂量与用法】
口服，成人，0.25g～0.5g/次，6小时次/日，一日最高4g(16粒)。小儿按体重一次6.25~12.5mg/kg,每6小时一次。肌注或静注，成人，0.25g～0.5g/次，3～4次/日。对严重感染每日可增至4g。
【副作用及注意事项】
1 不良反应偶有胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹、荨麻疹等。长期应用可致菌群失调，二重感染和维生素缺乏。
2 和青霉素有部分交叉过敏性，对青霉素过敏者或有过敏体质的人慎用。
3 食物可延迟本品吸收，不影响吸收总量，但宜空腹服用
【制剂】胶囊剂；每胶囊0.25g；0.5g。干混悬剂：0.125g；0.25g。
注射用头孢拉定（添加碳酸钠）：每瓶0.5g；1g。
注射用头孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。
【贮法】干燥、阴凉处，避免受热。
警告：关于血尿
中国药监局：警惕阿昔洛韦和头孢拉定不良反应
http://www.sina.com.cn 2009年01月12日12:54 中国新闻网
中新网1月12日电 据国家药监局网站消息，日前，国家食品药品监督管理局根据国家药品不良反应监测中心的报告提醒广大医务工作者、药品生产经营企业及广大公众警惕阿昔洛韦和头孢拉定不良反应。
国家药品不良反应监测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦导致急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的问题依然突出。
为使医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解此情况，国家食品药品监督管理局提醒广大临床医师在选择用药时，应进行充分的效益/风险分析，并在用药过程中密切关注阿昔洛韦和头孢拉定严重不良反应；相关生产企业应对阿昔洛韦引起急性肾功能损害和头孢拉定导致血尿的发生机制进行深入研究，综合评价这两个品种的效益/风险，及时采取有效措施，最大程度减少同类药品不良反应的重复发生，保障公众的用药安全。
国家食品药品监督管理局将继续关注上述品种的安全性问题，及时反馈相关信息，保障公众用药安全发挥应有的作用。
头孢克洛 头孢克洛
Cefaclor (Ceclor)
别名：头孢氯氨苄、希刻劳、单水头孢氯氨苄、头孢克罗
头孢克洛片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称：头孢克洛片
英文名称：Cefaclor Tablets
汉语拼音：Toubaokeluo Pian
【成分】
化学名称：(6R ,7R)-7-[(R )-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
分子式：C15H14ClN3O4S•H2O
分子量：385.82
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
【适应症】
临床应用于敏感菌所致的下列感染：
1. 呼吸道感染：如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。
2. 耳鼻科感染：如中耳炎。
3. 泌尿系感染：如肾盂肾炎、膀胱炎等。
4. 皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等。
5. 其它：麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。
【规格】
0.25g（按C15H14ClN3O4S计算）
【用法用量】
用法：口服。
用量：
成人：一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。
小儿：按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。
肾功能不全患者的剂量推荐：肌酐清除率在10-50ml/min时，使用正常剂量的50%-100%；肌酐清除率低于10ml/min时，正常剂量减半。
【不良反应】
1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。
2．血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
3．过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
4．偶见其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
【禁忌】
对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品与青霉素类或头霉素（Cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2．肝功能损害者慎用。
3．肾功能严重不全或完全丧失者，使用本品应进行血药浓度监测。
4．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
5．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。
6．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
7．本品宜空腹口服，食物不影响本品的吸收总量，但可轻度延缓达峰时间、降低峰浓度。牛奶不影响本品吸收。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．本品可透过胎盘，孕妇应慎用。
2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【儿童用药】
新生儿的用药安全尚未确定。
【老年用药】
老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3．口服丙磺舒可使本品的血药浓度水平升高并延迟本品的排泄。
【药物过量】
过量症状包括恶心、呕吐及腹泻。
过量反应的处理为：
1．严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它拟肾上腺素类药物、抗组胺药物或肾上腺皮质激素，必要时还需加用抗惊厥药。
2．严重的腹泻需补充水分、电解质及蛋白质。不宜使用减少肠蠕动的止泻剂，可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或消胆胺。
3．血液透析或腹膜透析有助于清除血清中药物。
【药理毒理】
本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
【药代动力学】
本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44 mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。
【贮藏】
遮光，密封，在凉暗（不超过20℃）干燥处保存。
【包装】
双铝包装， 每板6片，每盒1板。
【有效期】
24个月
【执行标准】
《中国药典》2005年版二部
参考资料：http://baike.baidu.com/view/96768.htm?fr=ala0_1 http://baike.baidu.com/view/96887.htm?fr=ala0_1