在1939年首次发现白藜芦醇，20世纪70年代首次发现葡萄中含有这种物质，后来人们发现虎杖、 花生、桑椹等植物中也含有这种成分。天然白藜芦醇是一种天然活性成分，它能以游离态（顺式、反式）和糖苷结合态（顺式、反式）2种形式在植物（如中药 材虎杖）中分布及生物合成，且均具有抗氧化效能，其中反式异构体的生物活性强于顺式，是葡萄中的一种重要的植物抗毒素。人们对其自然资源进行了广泛的研究，至少在21个科、31个属的72种植物中发现了白藜芦醇，如：葡萄科的葡萄属、蛇葡萄属，豆科的落花生属、决明属、槐属，百合科的藜芦属，桃金娘科的桉属，蓼科的蓼属等。含白藜芦醇的许多植物是常见的药用植物，如决明、藜芦、虎杖等，有的就是食物，如：葡萄、葡萄皮中白藜芦醇的含量最高，可达50～100mg/kg。
1992年在商业葡萄酒中首次发现白藜芦醇。国外的大量研究证明，白藜芦醇是葡萄酒（尤其是红葡萄酒）中最重要的功效成分。但是，并不是所有的红葡萄酒中都有这种成分，勾兑酒和劣质酒中是测不出的。因为白藜芦醇是葡萄藤为了抵御霉菌入侵而产生一种植物抗毒素，产生后在葡萄皮里存留。只有按照传统方式带皮酿造的红酒，葡萄皮里的白藜芦醇才会在酿造过程中被逐渐产生的酒精所溶解。有学者认为反式白藜芦醇是红酒能抗动脉粥样硬化症和冠心病的重要成分。根据美国康乃尔大学园艺系教授克雷西博士（Dr. Leory Creasy）的研究，原产法国波艮第地区的黑皮诺葡萄，所含白藜芦醇的浓度高。原产波尔多地区的美乐和赤霞珠，也有相当高的含量。除了葡萄品种，另外决定白藜芦醇的含量的，就是葡萄产地。在寒冷潮湿地带种植的黑皮诺，尤其是在收获季节阴冷潮湿的地段，由于其条件有利于霉菌侵染，黑皮诺的葡萄藤就会产生更多的白藜芦醇来维护自体的健康。据克雷西博士的研究，来自美国芬格湖产区的黑皮诺葡萄酒，拥有最高的白藜芦醇含量，甚至超过黑皮诺的原产区法国波艮第的同类葡萄酒若干倍。但是，该教授因为造假已被开除。
20世纪80年代，世界卫生组织调查发现，尽管法国人偏爱奶酪等高脂肪食物，但冠心病发病率和死亡率低于其他西方国家，其原因可能是与法国人常饮含白藜芦醇的葡萄酒有关。此后，白藜芦醇备受关注。到目前为止至少已在21科、31属的72种植物中发现了白藜芦醇。白藜芦醇主要来源于蓼科Polygonaceae植物虎杖Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc.的干燥根茎和根，葡萄科植物葡萄Vitis vinifera果实的皮和籽，豆科Fabaceae植物花生Arachis hypogaea的种子等。
2012年，康涅狄格大学开除了毕业于印度的Calcutta University的Dipak K. Das教授，因为他在白藜芦醇的研究中造假。
