舒乐安定片 商品名及别名 艾司唑仑片(Aisi Zuolun Pian) 英文名 Estazolam Tablets 外包装图 主要成分 艾司唑仑 化学名：6－苯基－8－氯－4H－[1,2，4]－三氮唑[4,3－∝]，[1，4]苯并二氮杂卓 性状 本品为白色片 药理学特征 本品为苯二氮卓受体的激动剂，受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，起到氯通道的阈阀功能，降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质，它还作用于GABA依赖性受体，抗焦虑、镇静、催眠作用，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断，分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本品的镇静催眠作用降低，如增加其浓度，则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。 药代学特征 口服后3小时血药浓度达峰值。T1/2为10－24小时，排泄较慢。 [适应症] [作用与用途] 主要用于失眠，也可用于焦虑、紧张、恐惧，还可用于抗癫痫和抗惊厥。 服用方法 成人用量：口服。镇静，一次1－2mg,一日3次。失眠，1－2mg，睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2－4mg,一日3次。 不良反应 使用适量无不良反应，服用量过大，可出现轻微乏力、口干、嗜睡。持续服用后亦可出现依赖，但程度较轻。 注意事项 有过敏反应者，乳妇、幼儿、老年患者，急性酒精中毒者，有药物滥用或成瘾史者，癫痫患者，肝肾功能损害者，运动过多症者，低蛋白血症者，伴呼吸困难的重症肌无力者，急性或隐性发生闭角型青光眼者，严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。 【给药说明】(1)对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢，过度镇静、眩晕、或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压，常提示已超量。(2)避免长期使用大量和成瘾；长期使用本药，停药前应逐渐减量，不要骤停。(3)本类药没有特效的拮抗药，遇有超量或中毒，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循环方面支持疗法；如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。 药物相互作用 (1)与易成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。(2)饮酒与本品合用，彼此相互增效。(3)与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使本类药的降压增效。(4)与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重。(5)与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物，从而使清除减慢，血药浓度升高。(6)普萘洛尔与本药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量。(7)卡马西平与经肝脏酶系统代谢的本品合用时，可使血药浓度下降。(8)与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变。(9)与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。 酒石酸唑吡坦片 商品名及别名 乐坦 诺宾 思诺思 左吡登 唑吡坦 英文名 Zolpidem Tartrate Tablets 外包装图 主要成分 本品主要成分及其化学名称为：本品的主要成分是酒石酸唑吡坦，其化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。 分子式及分子量 分子式：C19H21N3O2·C4H6O6 分子量：764.88 性状 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 药理学特征 本品为一催眠剂，通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用。本品小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间；在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。 药代学特征 据文献报道，酒石酸唑吡坦吸收快，起效迅速。口服生物利用度为70%，且在治疗剂量范围内显示线性动力学，口服后0.3～3小时血药浓度达峰值。消除半衰期，平均为2.4小时(0.7～3.5)，作用可维持6小时。血浆蛋白结合率为92.5%±0.1%。肝的首过效应为35%。重复服药不改变蛋白结合率，表明本品与其代谢物对结合部位缺乏竞争。成人的表观分布容积为0.54±0.2L/kg。老年人降至0.34±0.052L/kg。所有代谢物均无活性，且由尿中(56%)和粪便中(37%)排出。试验表明唑吡坦是不可透析的。 [适应症] [作用与用途] 失眠症的短期治疗 服用方法 本品起效迅速，所以应在临睡前服用。成人的推荐剂量为每天10mg。老年人和体质虚弱者可能对本品较敏感，因此推荐剂量为第天5mg。 对于肝功能不全者，本品的清除代谢率降低，应从每天5mg剂量开始服用，对老年病人应特别注意。疗程可由几天至两周不等，最多四周(包括逐渐减量的时间)。注意，不得超过推荐和疗程服用。 不良反应 有证据表明，服用本品有与剂量相关的不良反应，尤其是对中枢神经系统的作用和胃肠蠕动增加。老年病人最易产生。临床试验中，10mg剂量以下观察到的不良反应有：嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻和眩晕。 在长期临床试验中，极少观察到记忆障碍(顺行性遗忘)，夜间烦躁，抑郁综合症、精神障碍、意识障碍或复视、颤抖舞蹈步和跌倒。 使用苯二氮卓类或类似苯二氮卓类药物会出现如下副作用：烦躁、兴奋、过敏性、侵略性错觉、暴怒、梦魇、幻觉、精神病、过激行为和其他敌对行为。如出现这些症状，应停止用药。年老者更易出现这些症状。 禁忌症 1、对本品过敏者禁用。 2、梗阻性睡眠呼吸暂停综合征、重症肌无力、严重肝功能不全、急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者禁用，抑郁型精神病患者慎用。 注意事项：1、连续服用速效的苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物几周后，其药效和催眠效果可能会有所降低，而产生耐受性。 2、依赖性和失眠症反弹：依赖性：使用苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物可能会对这些药物产生躯体和精神依赖性。产生依赖性的风险随剂量的增加及治疗期的延长而增加。具有滥用药物和酗酒史者风险更大。一旦出现身体依赖性，立即停药会出现戒断症状，包括头痛、肌肉痛、极度焦虑紧张、烦躁、兴奋和谵妄。严重时会出现意识障碍、失去理智、听觉过敏、麻木、四肢麻刺感，对光、声音和身体接触过敏、出现幻觉和癫痫发作。 失眠症反弹：由苯二氮卓类和类似苯二氮卓类药物引起的短暂综合症状可能会使失眠症复发并增强。停止安眠治疗可能出现失眠症反弹。也可能伴随其它症状，包括情绪不稳、焦虑和烦躁。由于突然停药，会出现戒断症状或失眠症反弹，故应逐渐减少剂量。 3、对驾车和操作机械能力的影响：虽然研究表明服用本品后，模拟车辆驾驶未受影响，但司机和机械操作者应注意，同别的催眠药一样，服用本品次日上午可能有睡意
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