磷霉素钙甲氧苄啶胶囊的药物毒理作用主要体现在其两种成分的抗菌机制上：
磷霉素钙通过破坏细菌细胞壁的早期合成过程，具体来说，它抑制了细菌细胞壁的形成，导致细菌无法正常生长和繁殖，最终走向死亡。这种作用机制使得本品对细菌具有显著的抑制效果。
另一方面，甲氧苄啶（TMP）则通过干扰细菌的叶酸代谢途径来发挥其作用。它特异性地抑制细菌的二氢叶酸还原酶活性，这一酶对于细菌的核酸和蛋白质合成至关重要。当二氢叶酸不能被还原为必需的四氢叶酸时，细菌的新陈代谢就会受阻，进而影响其生存。
总体而言，磷霉素钙甲氧苄啶胶囊具有较广的抗菌谱，对多种细菌具有抑制作用。例如，它能够对抗常见的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌，以及沙雷菌属、志贺菌属、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和产气肠杆菌等革兰阳性菌和革兰阴性菌。因此，该药物在临床上被广泛用于治疗多种细菌感染疾病。