易瑞沙药代动力学研究揭示，吉非替尼的主要氧化代谢酶为CYP 3A4，部分抑制CYP 2D6，代谢途径包括N-丙基吗啉基团的代谢、喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。主要代谢产物为O-去甲基吉非替尼，其抑制细胞生长的能力仅为原药的14%，临床活性影响不大。
药物消除研究表明，吉非替尼的总血浆清除率约为500 mL/分，主要通过粪便排泄，仅4%的药物及代谢物经肾脏排出。
关于易瑞沙与化疗的联合使用，临床试验显示，与化疗联合使用并未提高非小细胞肺癌患者的疗效，瘤反应率、疾病进展时间、总体生存率未见改善。易瑞沙的药效个体差异显著，大规模随机对照研究均未证实易瑞沙联合含铂化疗方案能提高非小细胞肺癌疗效，因此不推荐此类联合治疗。
探讨易瑞沙与中成药联合使用以减少耐药性的问题，临床研究表明，同时使用中药中成药在服用易瑞沙时，能有效降低机体对抗易瑞沙的抵抗性，与药物产生协同作用，对于减少耐药性有一定的帮助。
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。