磺胺甲恶唑（SMZ)属全身应用的中效
磺胺类药物，为一种广谱抑菌剂。它可与PABA（对氨基苯甲酸：为叶酸的一种成份，在体内它的作用是
辅酶）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。
甲氧苄啶(TMP)为细菌二氢叶酸还原酶抑制药，属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。其抗菌谱与磺胺甲恶唑相似，而抗菌作用比磺胺甲恶唑强20-100倍，但单独使用时易产生
耐药性。
SMZ与TMP联合后，由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，而TMP作用于叶酸合成的第二步，因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两药的复方制剂具有协同抗菌作用，不仅使抗菌活性增强，并且可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株的产生。