（1）从细胞生长周期特点出发，进行设计，将作用于细胞生长周期不同时相的药物合用，在多个环节上杀灭瘤细胞。
（2）将不同作用机制的抗肿瘤药合用，可以增强疗效，如烷化剂与抗代谢药物联合使用，往往能增加治疗有效率。
（3）选择最大毒性不叠加的药物联合或与毒性较小的药物联合，可以起到提高疗效和降低毒性的作用。
（4）不同的药物有不同的抗瘤谱，将抗瘤谱相似的药物联合使用，可增加疗效。
（5）采用大剂量间歇用药法给药，一般均用机体能耐受的最大剂量进行周期性间歇给药，可以杀灭更多瘤细胞，并有利于机体正常组织的恢复及减少耐药性。
（6）联合应用的药物无交叉耐药性。总的来说联合用药可以获得单药治疗无法达到的3个目的：①机体在不减量的前提下，不但可耐受的每一种药物的毒性范围，并使被杀灭的肿瘤细胞最多。②可杀灭异质性肿瘤细胞群中更多的耐药细胞株。③预防或减慢新耐药细胞株的产生。