你好:
先锋6号,即头孢拉定.我还是把它的全部说明书发给你吧.
头孢拉定.
药理:
药效学
头孢拉定的体外抗菌活性与头孢氨苄相仿，低于头孢噻盼和头孢噻啶。本品对不产青霉素酶和产青霉素酶细菌的MIC分别为 2.0和 8.0μg/ml，耐甲氧西林葡萄球菌菌株对本品也耐药。表皮葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌皆对本品敏感，肠球菌属耐药。本品对革兰阳性杆菌的作用与头孢氨苄相仿，对革兰阴性菌的作用也与头孢氨苄相似，但对大肠杆菌、变形杆菌和克雷伯菌的活性略差。本品对淋病菌有一定作用，对产酶淋球菌也具有活性；对流感杆菌的活性较差，某些菌株完全耐药。除脆弱类杆菌外,其余厌氧菌多对本品敏感。本品对β-内酰胺酶甚为稳定。
药动学
口服本品后迅速吸收。空腹口服 0.5g，l小时血药浓度达峰值，血药峰浓度为ll～18μg/ml，T1/2为 16.3小时。静注0.5g后 5分钟的血清浓度为 46μg/mI。肌注0.5g l～2小时血药浓度达峰值，峰浓度为 6μg/ml，肌注吸收显然较口服为差，但持续时间较久。头孢拉定在组织体液分布良好。肝组织中浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获得有效浓度。脑组织药物含量少，仅为血药浓度的 5～10％；脑脊液中浓度更低，静脉滴注 2～4g，脑脊液中浓度仅有1.2～1.5μg/ml，甚至不能测到。本品可通过胎盘，口服500mg，羊水中浓度为l～3μg/ml。曾有6位哺乳妇女每 6小时口服500mg，2天乳汁中平均浓度为0.6μg/ml。血清蛋白结合率为6～10％。口服 0.5g后，6小时和 24小时尿中排出量为给药量的95和 99％。静注后 6小时尿中排出量超过给药量的90％。肌注后6小时尿中排出量仅为给药量的 66％。尿中浓度多超出1000μg/ml。少量药品自胆汁排泄，后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢。
适应症:
用于头孢拉定敏感细菌所致的呼吸道感染、生殖泌尿道感染、软组织感染等。
用法用量:
口服，成人一次0.25— 0.5g，每 6小时一次，一日最高量为 4g。小儿按体重一次 6.25一 12.5mg/kg，每 6小时一次。
肌内或静脉注射，成人一次 0.5一1g，每 6小时一次，一日最高量为8g。小儿(1周岁以上)按体重一次 12.5— 25mg/kg，每 6小时一次。
肌酐清除率为＞20、5— 20和＜ 5ml/min时，其剂量分别为每 6小时 0.5、每 6小时0.25g和每 12小时 0.25g。
[制剂与规格]按无水头孢拉定计。头孢拉定胶囊0.25g
注射用头孢拉定0.5g
口服,成人一日2-4g,分4次空腹服;静脉滴注或肌肉注射,一日100-200mg/kg,分4次给药;小儿一日50-100mg/kg,口服和注射同量.肾功能不全按肌酐清出率给药,清出率>20ml/分,每6小时服500mg;15-20ml/分,每6小时服250mg;清出率<15ml/分,每12小时服250mg.
禁用慎用:
(1)病人有青霉素过敏史者也可对头孢菌素类或头霉素类发生交叉过敏反应，因此原有青霉素过敏性休克患者不宜用本品，详见“头孢噻吩”节。
(2)头抱拉定应用于肾功能减退患者时须减少剂量或延长给药间期。
对头孢类抗生素过敏者禁用。
给药说明:
(1)配制肌内注射用药时，分别将 1.2ml/ml和 4ml注射用水加入 250mg、500mg和1g装瓶内。
(2)配制静脉注射液：将 5ml和 10ml注射用水、5％葡萄糖注射液分别注入500mg和1g装瓶内。所配制的注射液于 3— 5分钟内注射完毕。
(3)配制静脉滴注液：将适宜的稀释液 10ml和 20m1分别注入1g装和2g装瓶内，然后再以氯化钠注射液或独葡萄糖液进一步稀释。
(4)肌内或静脉注射液在室温保存 2小时活性不变，5℃冷藏可保持 24小时活性不变。静脉滴注液分别在室温和 5℃冷藏保存 10小时和 48小时可维持药物活性不变。
注射剂刺激性较低，适宜于肌注应用。
不良反应:
本品毒性低微，临床应用的不良反应较轻，发生率也较低。胃肠道反应较为多见，有恶心、呕吐、腹泻、胃部不适等。药疹可能发生。假膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、白细胞或中性粒细胞减少等见于个别病人。本品发生严重肾脏毒性反应者尚无报告，但少数病人可出现暂时性尿素氮升高。少数病人也可出现血清转氨酶、碱性磷酸酶一过性升高。
肌注可有局部疼痛.静注可有静脉炎.少数病人可致尿素氮升高,血尿.肾功能不全者应减少用量.个别病人可有白细胞减少,转氨酶升高,溶血性贫血.大量使用可致出血倾向.
本品不良反应较轻，发生率低，在1400余例中，不良反应发生率约为5％。胃肠道反应较多见，其发生率约为3％，主要有胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等。胃肠道反应不仅见于口服者，也见于注射的病人。应用本药后，也可出现嗜酸细胞增多，个别病人则可发生直接Coombs试验阳性反应。可出现暂时性白细胞降低或中性粒细胞减少。药疹的发生率为1～3％。本品对肾脏无毒性，但有少数病人可出现暂时性轻度的尿素氮升高，这些病人的肌酐值均属正常，因此尿素氮的升高可能由于肾外因素所致。应用本品的病人，可出现氨基转移酶升高的现象，甚至伴有碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶等短暂升高，这一情况不一定提示肝脏损害，可能与反复肌内注射本品有关。此外，个别于用药后有头晕胸闷者。肌注后局部疼痛较轻，多于数分钟内消失，但也少数病例因注射区疼痛而中止治疗。静注偶可发生血栓性静脉炎。其他不良反应为胃肠道刺激症状，如腹痛、腹泻、恶心及呕吐，尚有会阴刺激症状及阴道分泌物增多、皮疹、周身荨麻疹及其他过敏反应。
可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用。
相互作用:
参阅头孢噻吩钠。
(1)注射用头孢拉定中含有碳酸钠，因此与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)有配伍禁忌。
(2)临时混合 β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类抗生素可形成相互灭活。当前述两类药物同时给予时，应在不同部位给药，两类药物不能混入同一容器内。
(3)注射用头孢拉定不宜与其他抗生素相混给药。
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