一直以来β受体阻滞剂因其负性肌力作用而禁用于心力衰竭患者，现代医学认为心力衰竭时心脏的代偿机制虽然能在早期维持心脏排血功能，但在长期的发展过程中将对心肌产生有害的影响，加速患者的死亡。其中交感神经兴奋性的增强是代偿机制的重要组成部分，而β受体阻滞剂可以对抗这一效应。大规模临床实验结果均显示β受体阻滞剂(目前有较多循征医学证据的仅有美托洛尔，比索洛尔及卡维地洛)可以明显提高运动耐量降低死亡率。故在所有慢性心力衰竭患者，心功能为NYHAⅡ～Ⅲ级，左室射血分数少于40%，病情稳定者均需使用。在使用时需注意以下事项：①不能用于急性左心衰竭，对于难治性心衰竭者可静脉用药。②NYHAⅣ级的患者须病情稳定时可用，即4天内未静脉用药，无体液潴留。③需从极小量开始，2～4周后加倍使用，达到最大耐受量或目标量后长期维持，不按治疗反应而定量。禁用于以下疾病：支气管痉挛性疾病，心动过缓心率<60/分，Ⅱ及Ⅱ度以上房室传导阻滞，有明显体液储留，需利尿者，暂不使用。在使用时需监测：①血压：易出现低血压，多在应用首剂或加量后1～2天发生，此时应将ACEI等扩血管药物与β受体阻滞剂分开使用，利尿剂多不需减量。②心率：如出现窦性心动过缓，心率<55次/分或出现二度以上房室传导阻滞应停用或减量。③体液潴留：多在使用后3～5天内出现，应停用或减量。