海洋占地球表面积的71%，生物量约占地球生物总量的87%，生物种类20多万种，是地球上最大的资源能源宝库，目前人们对海洋生物的认识仍相当有限，利用率仅1%左右。到目前为止海洋天然产物有效成分主要有甾醇、萜类、皂甙、不饱和脂肪酸、多糖和糖苷、大环内酯、聚醚类化合物和多肽等。现将主要成分简介如下： 甾醇是脂肪不能被皂化部分分离得到的饱和或不饱和的仲醇，无色结晶，几乎不溶于水，但是易溶于有机溶剂。甾醇在C3上－OH都是β型，在天然界中以游离醇或高级脂肪酸酯形式存在。
自1970年从扇贝中提取出24-失碳-22-脱氧胆甾醇以及发现珊瑚甾醇后，海洋甾醇的研究进展十分迅速。现已发现大量结构独特的甾醇它们主要分布在硅藻、海绵、腔肠动物、被囊类、环节动物、软体动物、棘皮动物等海洋生物体内，尤以海绵类为多。从海绵（Petrosia weinbergi）中分离出两种新的甾醇硫酸盐Weinbersterol Disulfides和B，都具有体外抗猫白血病毒作用，其半数效应浓度（EC50）分别为4.0g/mL和5.2g/mL后者还显示出体外抗HIV作用。 萜类（Terpenes）是一类天然的烃类化合物，其分子中具有异戊二烯（isoprene）的基本单位。通式为(C5H8)n。海洋萜类化合物主要来源于海洋藻类，海绵和珊瑚动物，包括单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、呋喃萜等类型。
大多数海洋单萜化合物都含有较多卤素，这是其独特的结构特点。海洋倍半萜常见于红藻、褐藻、珊瑚、海绵等。红藻倍半萜的生源主要有两个：一是以顺反-法尼醇焦磷酸酯为前体，经没药烷（bisabolane）衍生而来一是以反、反-法尼醇焦磷酸酯为前体、经吉马烷（germacrane）等十元环中间体衍生而来。Scheuer等从海绵Luffariella variabilis中提取到的抗微生物活性物质manoalide是一个倍半萜化合物，药理研究表明，该化合物有良好的镇痛、抗炎活性，是磷脂酶A2（PLA2）的强效不可逆抑制剂，能干扰磷脂膜释放类二十烷酸类物质，因而有望成为治疗由PLA2或类十二烷酸引起的皮肤病的新药。
海洋二萜化合物的化学结构变化比倍半萜更多，其生物合成前体被认为是牻牛儿基牻牛儿醇焦磷酸酯。二倍半萜是由5个异戊二烯单位聚合而成，主要存在于海绵动物中。从Ircinia属海绵中发现的suvanine是一种三碳环二倍半萜，它在10μg/mL浓度下即有毒鱼作用，因此可能是海绵的防卫物质之一。C21呋喃萜是一类结构特殊的萜类，目前仅在海绵中发现，从生物合成的观点来看，它们可能是由二倍半萜降解而来的。 许多陆地植物含有皂甙，而动物界中只有海洋棘皮动物的海参和海星含有皂甙，皂甙是它们的毒性成分。皂甙（Saponins）又称皂素，它的水溶液振摇后可生产持久的肥皂样的泡沫，因而得名。根据皂甙水解后生成皂甙元的结构，可分为三萜皂甙（triterpenoidal saponins）与甾体皂（steroidal saponins）两大类。
海参皂甙均为羊毛脂甾烷型三萜皂甙，其甙元都具有相同的母核海参烷（holostane）。从无足海参（Holothuria leucospilota）内脏提取的多种海参皂甙称玉足海参素，制成含渗透剂的软膏，临床治疗皮肤癣菌病，效果较好。
海星皂甙元均为甾体，包括孕甾烷型和胆甾烷型，前者如海星甾酮即海星皂甙元I（asterosapogenin I）后者如玛沙海星甾酮和二氢玛沙海星甾酮，它们是最先确定结构的海星皂甙元。而组成糖元部分的单糖主要有鼠李糖、岩藻糖、奎诺糖、木糖、半乳糖和葡萄糖。海星皂甙大多具有抗癌、抗菌、抗炎等生理活性，其溶血作用比海参皂甙更强。 不饱和脂肪酸（Unsaturated fatty acids）是构成生物体脂肪的一种脂肪酸，是人体必需的脂肪酸。不饱和脂肪酸根据双键个数的不同，分为单不饱和脂肪酸和多不饱和脂肪酸二种。单不饱和脂肪酸有油酸，多不饱和脂肪酸（Polyunsaturated fatty acids）指含有两个或两个以上双键且碳链长度为18～22个碳原子的直链脂肪酸，有亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等。通常分为omega－3和omega－6，在多不饱合脂肪酸分子中，距羧基最远端的双键在倒数第3个碳原子上的称为omega－3；在第六个碳原子上的，则称为omega－6。
多不饱和脂肪酸主要来源于海洋生物，如二十碳五烯酸（eicosapaentenoic acid，EPA）、廿二碳六烯酸（docosahexenoic acid，DHA）、十八碳三烯酸（octadecatrienoic acid）等。DHA具有抗衰老、提高大脑记忆、防止大脑衰退、降血脂、降血压、抗血栓、降血粘度和抗癌等多种作用。EPA则用于治疗动脉硬化和脑血栓，还有增强免疫功能和抗癌作用。此外，从鲨鱼、海兔、鲸鱼、海马等体内也获得多种不饱和脂肪酸。实验表明，它们均具有一定的药理活性。 多醣由多个单糖分子脱水聚合而成，可成直链或者有分支的长链，是一种分子结构复杂且庞大的糖类物质。其通式为（C6H12O6）x。基本结构单元是葡聚糖，其分子量一般为数万甚至达数百万。而糖苷是单糖半缩醛羟基与另一个分子（例如醇、糖、嘌呤或嘧啶）的羟基、胺基或巯基缩合形成的含糖衍生物。
多糖和糖苷参与体内细胞各种生命现象的调节，能激活免疫细胞，提高机体免疫功能，而对正常细胞无毒副作用。具有开发潜力的海洋多糖化合物，包括螺旋藻多糖、微藻硒多糖、紫菜多糖、玉足海参粘多糖、海星粘多糖、扇贝糖胺聚糖、刺参粘多糖、硫酸软骨素、透明质酸、甲壳质及其衍生物等。 大环内酯，或称巨环内酯，是一组其作用在于结构内的“大环”的药物（一般都是抗生素），这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖（多是红霉糖及脱氧糖胺）的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。大环内酯化合物大多具有抗肿瘤抗菌活性。在海洋生物中，其主要分布于蓝藻、甲藻、海绵、苔藓虫、被囊动物和软体动物及某些海洋菌类中。
从红海产的海绵中分离到的latrunculin A和B有很强的杀鱼作用；海兔的污秽毒素（aplysiatoxin）及脱溴秽毒素（debromoaplysia toxin）具有抗癌作用，它们都属于大环内酯类化合物。Moore等从蓝藻伪枝藻属（Scytonema pseudohofmauni）中分离鉴定出5种大环内酯化合物：Scytophycin A，B，C，D和E，它们都具有很强的细胞毒性和抗菌活性。
另一类大环内酯，除疟霉素（aplasmomycin）是从浅海淤泥中分离出的灰色链球菌（Streptomyces griseum）所产生的一类抗生素，体外试验表明具有抑制革兰氏阳性菌作用，体内试验则有抗疟作用。 许多海洋毒素都属于聚醚化合物，聚醚类毒素是一类化学结构独特、毒性强烈并具有广泛药理作用的天然毒素，目前已发现的聚醚类毒素按其化学特征可归纳为3类：脂链聚醚毒素类、大环内酯聚醚毒素、梯形稠聚醚毒素。
岩沙海葵霉素(palytoxin，PTX) ，为最早开展研究的聚醚毒素，最初发现于剧毒岩海葵，分子量为2678.6，分子式C129H223 N3O54，1982年发现了其全部立体结构，证明此类毒素是一些不饱和脂肪链和若干环醚单元构成的含有64个不对称手性中心的复杂有机分子，故其属于脂链聚醚毒素类。PTX至今仍是已知结构的非肽类天然生物毒素中毒性最强和结构最复杂的化学物质。
刺尾鱼毒素(matiotxin，MTX)，是由岗比甲藻类产生，经食物链蓄积于刺尾鱼体内的一类结构独特的海洋生物毒素，是从海洋生物中分离得到的一些含有醚环结构的大环聚醚内酯化合物，是已知最大的天然毒素之一，为一种高极性化合物，可溶于水、甲醇、乙醇、二甲基亚砜，不溶于三氯甲烷、丙酮和乙腈。
西加毒素( ciguatoxin，CTX)，其化学结构极为特殊，其分子骨架全部由一系列含氧5～9元醚环邻接稠合构成，整个骨架具有反式/顺式的立体化学特征。在各环的顶部和底部之间有交替变化的氧原子，每个醚氧原子组成，毗邻环之间的原子形成一种陡坡式梯形线状分子。分子式为C60H80O19，分子量为1112，分子中有6个羟基，5个甲基和5个双键。该毒素是一种高毒素性化合物，属于梯形稠聚醚毒素并为此类中结构最复杂，毒性最强的一类化合物。 生物体内的活性肽是介于氨基酸与蛋白质之间的分子聚合物，它小至由2个氨基酸组成，大至有数百个氨基酸通过肽键连接组成，具有十分重要的研究价值和生理学意义。肽类主要分为以下两种形态：
线形肽（Liner peptides）一般按照其分子量或所含氨基酸个数的不同，加以分类。早期海葵中的多肽就按照分子量及药理活性的不同分为4类：(1)MW<3000，主要包含作用于Na+通道的毒素；(2)4000<MW<6200，主要包含作用于Na+通道的毒素；(3)6000<MW<7000，与哺乳动物体内获得的具有同源性毒素；(4)MW>10000包括大部分细胞毒素。
环肽（Cyclo peptides）按照其环的个数与类型可分为单环环肽、双环环肽、假环肽。单环环肽内通常只有氨基酸之间的肽键，其中的氨基酸一般不与其它杂原子成键，故只有1个环；双环环肽内含有1个或几个成桥的氨基酸。但为人所知的这种结构的环肽，目前数量还很少。
