舒普深的药代动力学

如题所述

第1个回答  2016-05-14

注射头孢哌酮/舒巴坦后,其中约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄,其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。注射头孢哌酮/舒巴坦后,舒巴坦的平均半衰期约为1小时,头孢哌酮为1.7小时。血药浓度与给药剂量成正比。数值与已发表的两者单独使用的数值一致。静脉注射2g头孢哌酮/舒巴坦(1g头孢哌酮和1g舒巴坦)5分钟后,头孢哌酮和舒巴坦的平均血峰浓度分别为236.8μg/ml和130.2μg/ml,提示舒巴坦分布容积(Vd=18.0-27.6升)大于头孢哌酮的分布容积(Vd=10.2-11.3升)。肌内注射1.5g头孢哌酮/舒巴坦(1g头孢哌酮和0.5g舒巴坦)后,舒巴坦和头孢哌酮在15分钟至2小时血清浓度达到峰值,头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度分别为64.2μg/ml和19.0μg/ml。头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液,包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。无证据表明注射头孢哌酮/舒巴坦复方制剂后两种组分之间存在药物动力学相互作用。有报道,头孢哌酮/舒巴坦多剂给药后两种组分的药物动力学参数均无显著变化,每8-12小时注射一次时未发现药物蓄积。[u]肝功能不全患者用药[/u]:参见【注意事项】部分。[u]肾功能不全患者用药[/u]:不同程度肾功能障碍患者注射头孢哌酮/舒巴坦后,舒巴坦的药物总清除率与估计的肌酐清除率密切相关。在肾功能衰竭患者中,舒巴坦的半衰期明显延长(在两项研究中分别平均为6.9小时和9.7小时)。在血液透析患者中,舒巴坦的半衰期、药物总清除率和表观分布容积均发生了明显改变,未观察到头孢哌酮的药物动力学参数在肾功能衰竭患者中有显著差异。[u]老年患者用药[/u]:在伴有肾功能不全和肝功能受损的老年人群中进行了头孢哌酮/舒巴坦的药物动力学参数的研究,与正常健康受试者相比,在这些患者中舒巴坦和头孢哌酮均显示出半衰期延长,药物清除减少和表观分布容积增加。舒巴坦的药物动力学参数与肾功能的损害程度高度相关,而头孢哌酮的药物动力学参数则与肝功能的损害程度关系密切。[u]儿童用药[/u]:在儿科患者中进行的研究显示,与成人数据相比头孢哌酮/舒巴坦各成份的药物动力学参数无明显改变。舒巴坦在儿童中的半衰期范围为0.91至1.42小时,头孢哌酮为1.44至1.88小时。

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