xī luò tā zuò
Cilostazol [湘雅医学专业词典]
cilostazole [湘雅医学专业词典]
ciloprost [湘雅医学专业词典]
西洛他唑
3.1.2 汉语拼音
Xiluotazuo
3.1.3 英文名Cilostazol
C20H27N5O2 369.47
本品为6[4（1环己基5四唑）丁氧基]1,2,3,4四氢2氧代喹啉。按干燥品计算，含C20H27N5O2应为98.0%～102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在二甲基甲酰胺中溶解，在甲醇或无水乙醇中微溶，在水、0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中几乎不溶。
3.5.1 熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为157～161℃。
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》754图）一致。
取本品适量，加甲醇－水（70：30）使溶解并稀释制成每1ml中约含西洛他唑0.25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用甲醇－水（70：30）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%，再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
3.7.2 残留溶剂 3.7.2.1 甲苯、二氯甲烷、丙酮与乙醇取本品适量，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含75mg的溶液，作为供试品溶液；另分别取甲苯、二氯甲烷、丙酮与乙醇各适量，精密称定，加二甲基甲酰胺定量稀释制成每1ml中分别约含66.8μg、45μg、375μg与375μg的混合溶液，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液与供试品溶液各4ml，分别置20ml顶空瓶中，再分别加水6.0ml，摇匀，立即密封，照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P 第二法）试验。以5%苯基－95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的石英毛细管柱为色谱柱；起始温度为35℃，维持7分钟，以每分钟25℃的速率升温至220℃，维持5分钟；进样口温度为130℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为60分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求；理论板数按乙醇峰计算不低于7000。分别取供试品溶液与对照品溶液顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
3.7.3 氯化物取本品0.50g，加水50ml，置水浴上加热10分钟，并不时振摇，放冷，滤过，取续滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.028%）。
3.7.4 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
3.7.5 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.6 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相A，甲醇为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为257nm。理论板数按西洛他唑峰计算不低于5000。
时间（分钟） 流动相A（%） 流动相B（%） 0 0 70 8 30 70 18 10 90 21 10 90 3.8.2 测定法取本品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加甲醇水（70：30）适量，超声使溶解，并用甲醇－水（70：30）稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取西洛他唑对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
抗血小板聚集药。
西洛他唑胶囊
密封保存。
《中华人民共和国药典》2010年版 第二增补本
西洛他唑
Cilostazol
培达；西斯台唑；Pletal；OPC13013；Cilosrazol；Pletaal
循环系统药物 > 抗血栓药物 > 抗血小板制剂
片剂：50mg，100mg。
西洛他唑在人和动物血中能明显抑制各种聚集诱导剂引起的血小板聚集，且可使聚集块解离，不引起二次聚集，使血浆β血栓球蛋白（βTG，血小板特异蛋白）、血小板第四因子（PF4）的浓度显著降低，主要代谢产物环氧化物的活性为原药的3～4倍。西洛他唑对胶原纤维、腺苷二磷酸、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的动物模型中有明显的抗血栓作用。西洛他唑注入动脉后可使血流量增加，但对末端血管的作用较弱。西洛他唑的作用机制是抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性、扩张血管、抑制血栓素A2引起的血小板聚集，但不影响血小板的花生四烯酸代谢。西洛他唑对于由ADP或肾上腺素诱导引起的初级聚集及二次聚集均有抑制作用。西洛他唑不干扰血管内皮细胞合成前列环素（PGI2），对慢性动脉闭塞患者，体积描记法显示西洛他唑能增加足、腓肠肌部位的组织血流量，使下肢血压指数上升、皮肤血流量增加及四肢皮温升高，并改善间歇跛行的症状。因服用西洛他唑而受到抑制的血小板聚集能力在停药后可迅速恢复。口服西洛他唑100mg对血小板体外聚集的抑制较相应剂量的阿司匹林强7～78倍。
西洛他唑口服后在肠道内吸收，血浆蛋白结合率超过95%，主要分布于胃、肝脏、肾脏，但在中枢神经系统分布很低，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，动物试验显示西洛他唑在体内无蓄积性。健康成年男子单次口服100mg西洛他唑，约3h后血药浓度达到峰值736.9μg/L，血清半衰期呈二相性，α相为2.2h，β相为18.0h。72h后，给药量的42.7%经尿液、其余经粪便排出。
1.西洛他唑具有血管扩张作用及抗血小板功能的作用，用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、闭塞性血栓性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。
2.西洛他唑能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、疼痛、冷感及间歇性跛行，并可用于血管成形术、血管移植术、交感神经切除术后的补充治疗，以协助缓解症状、改善循环及抑制移植血管内血栓形成。
1.出血性病症（如血友病、毛细血管脆性增加性疾病、子宫功能性出血、活动性消化性溃疡、血尿、咯血等）。
2.妊娠及哺乳期妇女或计划妊娠的妇女。
1.（1）已服用抗凝药或抗血小板药物（如阿司匹林、噻氯匹定）者；（2）严重肝、肾功能不全者；（3）有严重并发症（如恶性肿瘤）的患者；（4）白细胞减少者；（5）过敏体质、对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者；（6）婴幼儿。
2.西洛他唑可升高血压（1%），故服药期间应加强原有抗高血压的治疗。
3.长期使用者，需监测血小板和白细胞。
1.绝大多数患者在服药后有不良反应发生，主要有血管扩张引起的头痛、头晕及心悸等，个别患者可出现血压偏高，其次为恶心、呕吐、胃不适、腹胀、腹痛等消化道症状，少数患者有尿频及肝功能、尿素氮、肌酐、尿酸值异常。
2.过敏症（如皮疹、瘙痒）。
3.偶有白细胞减少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等报道。
每次50～100mg，每天2次给药，年轻患者可根据症状必要时适当增加剂量。
1.抗血小板药（如阿司匹林）、抗凝药（如华法林）均与西洛他唑产生药理学相互作用。
2.凡抑制CYP3A4的药物（如地尔硫、红霉素等）都可能使西洛他唑的血药浓度升高。
3.凡抑制CYP2C19的药物（奥美拉唑等）都可能使西洛他唑的血药浓度升高。
4.葡萄柚汁可升高西洛他唑血药浓度。
5.西洛他唑合用洛伐他汀可使后者血药浓度上升，前者下降。前列腺素E1与西洛他唑合用，能增加细胞内环腺苷磷酸的浓度及增强疗效。