喹诺酮类药物以其独特的抗菌机制在临床治疗中扮演重要角色。这类药物的作用靶点主要聚焦在细菌的两种关键酶上，即DNA回旋酶（gyrase）和拓扑异构酶Ⅳ。
对于革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要打击目标。这种酶在细菌的DNA复制过程中起着至关重要的作用，负责维持DNA的正常扭曲和解旋。喹诺酮药物通过抑制DNA回旋酶的活性，干扰细菌DNA的复制过程，从而抑制其生长和繁殖。
而在革兰阳性细菌中，喹诺酮类药物主要针对拓扑异构酶Ⅳ。这种酶，又称为解链酶，负责在DNA复制时解开子代染色体的缠绕，保证DNA链的正常分离。通过阻断拓扑异构酶Ⅳ的功能，喹诺酮药物同样干扰了细菌的DNA复制，使之难以正常进行。
因此，喹诺酮类药物通过精准作用于细菌的这两种关键酶，扰乱其DNA代谢，从而实现抗菌效果，对多种细菌感染具有显著的治疗作用。
喹诺酮类药（quinolones）为人工合成的抗菌药，最早应用的如萘啶酸（nalidixic acid）和吡哌酸（pipemidic acid），仅用于泌尿道和肠道感染，因疗效差、耐药性发展迅速，应用日趋减少。