第1个回答 2022-09-27
分类: 医疗健康
解析:
盐酸雷尼替丁片说明书
【药品名称】
通用名：盐酸雷尼替丁片
曾用名：
商品名：
英文名：Ranitidine Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Leinitiding Pian
本品的主要成分及其化学名称为：盐酸雷尼替丁，
其化学名称为：N'-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。
其化学结构式为：
分子式：C13H22N4O3S×HCl
分子量：350.87
【性状】
本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。
【药理毒理】
1．药理
雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用，以摩尔计为西咪替丁的5～12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。
2．毒理
小鼠口服的LD501440～1750mg/Kg。连续口服5周的每天最大无毒剂量，大鼠(雄)为500mg/Kg，大鼠(雌)250mg/Kg，犬为 40mg/Kg。连续26周的每天最大无毒剂量，大鼠为100mg/Kg，犬为 40mg/Kg。小鼠口服100～200mg/Kg达114周，大鼠口服100～2000mg/Kg达129周，均未见致癌作用。
【药代动力学】
口服后自胃肠道吸收迅速，生物利用度(F)约为 50%，血药浓度达峰时间（tmax）为1～2小时，血浆蛋白结合率为15%±3%，有效血浓度为100ng/ml，在体内分布广泛，表观分布容积(Vd)为1.1～1.9L/Kg，且可通过血-脑脊液屏障，脑脊液药物浓度为血浓度的1/30～1/20。30%经肝脏代谢，其代谢产物有N-氧化物、S-氧化物和去甲基代谢物，50%以原形自肾随尿排出。半衰期（t1/2）为2～3小时，与西咪替丁相似，肾功能不全时，半衰期相应延长。本品可经胎盘转运，乳汁内药物浓度高于血浆。
【适应症】
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。
【用法用量】
1．口服，一次150mg（一次1片），一日2次，或一次300mg（一次2片）睡前1次。
2．维持治疗：口服，一次150mg（一次1片），每晚1次。
3．严重肾病患者，雷尼替丁的半衰期延长，剂量应减少，一次75mg（一次半片），一日2次。
4．治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征，宜用大量，一日600～1200mg（一日4片～8片）。
【不良反应】
1．见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2．与西咪替丁相比，损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。
3．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤，停药后症状即消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
4．期服用可因持续降低胃液酸度，而利于细菌在胃内繁殖，从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。
【禁忌症】
孕妇及哺乳期妇女禁用。8岁以下儿童禁用。
【注意事项】
1．疑为癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗2．对肝有一定毒性，但停药后即可恢复。
3．肝功能不全者及老年患者，偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4．肝、肾功能不全患者慎用。
5．男性 *** 女性化少见，其发病率随年龄的增加而升高。
6．可降低维生素B12的吸收，长期使用，可致B12缺乏。
7．对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚未明确。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人的肝肾功能降低，为保证用药安全，剂量应进行调整。
【药物相互作用】
1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时，雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时，要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
【规格】
0.15g（按C13H22N4O3S计）
【贮藏】
遮光，密封，在干燥处保存。
雷尼替下是一种新的H2受体拮抗剂。主要用于治疗消化性溃疡。随着临床应用的增多，发现其副作用并不少见，现介绍如下：
一般不良反应
口服雷尼替丁，少部分病人会出现头痛、胸痛、背痛、腹痛、便秘、口干、恶心和呕吐，但症状较轻，容易缓解，不影响继续治疗。静脉用药时，出现面部潮红发热、出汗或局部瘙痒、均可自行消失。
过敏反应
在服药过程中，病人可出现皮疹、皮肤搔痒、腹泻及呼吸不通畅等，但程度不重，不影响继续治疗。
肝脏毒性反应
使用雷尼替丁可出现一过性谷丙转氨酶升高，停药后数天可恢复正常。如用国产雷尼替丁治疗213例消化性溃疡，有4例谷丙转氨酶轻度升高，无任何不适，继续服药或疗程结束停药后即可恢复正常。
中枢神经系统
雷尼替丁可通过血脑屏障而进入脑脊液，但量甚微。因而对脑细胞功能无明显影响，但肝、肾功能不全者及老年病人，有个别服用雷尼替丁后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑、烦躁不安、幻觉、猜疑、妄想等精神症状。其原因可能是肾功能不全时，药物渗入脑脊液增多，阻断了中枢神经系统H2受体，而组织胺作为中枢神经系统内的神经传递介质能对网状激活系统产生抑制。
心血管系统
213例服用本药患者，有3例服药后血压升高，停药后略有下降。另一组137例患者，有6例服药后血压较服药前增高。雷尼替丁偶尔也可引起房室传导阻滞和窦性心动过缓。
内分泌系统
大剂量静脉注射雷尼替丁可引起高催乳素血症。个别男性患者服用雷尼替丁后发生阳痿、 *** 胀痛及 *** 发育。